2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112809
    GSK2646264 Inhibitor 98.39%
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
    GSK2646264
  • HY-151971
    Aurora kinase-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora kinase-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
    Aurora kinase-IN-3
  • HY-168022
    CAM2602 Inhibitor 99.85%
    CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂，与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例，抑制肿瘤生长。
    CAM2602
  • HY-10987
    ENMD-2076 Tartrate Inhibitor 99.42%
    ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076 Tartrate
  • HY-157480
    EGFR/AURKB-IN-1 Inhibitor 99.43%
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
    EGFR/AURKB-IN-1
  • HY-18161
    CCT241736 Inhibitor 99.88%
    CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd，7.5 nM；IC50，38 nM)，Aurora-B (Kd，48 nM)，FLT3 (Kd，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd，14 nM) 的活性。
    CCT241736
  • HY-112355
    Aurora kinase inhibitor-2 Inhibitor 99.08%
    Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
    Aurora kinase inhibitor-2
  • HY-162470
    DBPR728 Inhibitor 98.11%
    DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
    DBPR728
  • HY-126249
    AAPK-25 Inhibitor 98.31%
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
    AAPK-25
  • HY-103266
    TC-A 2317 hydrochloride Inhibitor 99.57%
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-123159
    AKI603 Inhibitor 98.03%
    AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
    AKI603
  • HY-144991
    Aurora kinase inhibitor-8 Inhibitor 98.01%
    Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
    Aurora kinase inhibitor-8
  • HY-RS01270
    AURKB Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKB Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKB (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    AURKB Human Pre-designed siRNA Set A
    AURKB Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-12564
    Phthalazinone pyrazole Inhibitor ≥98.0%
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-N0110A
    Palmatine

    巴马汀; 黄藤素

    		Inhibitor
    Palmatine 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
    Palmatine
  • HY-47026
    Protein kinase inhibitor 6 Inhibitor 99.04%
    Protein kinase inhibitor 6 是一种蛋白激酶抑制剂。
    Protein kinase inhibitor 6
  • HY-158038
    AurkA allosteric-IN-1 Inhibitor
    AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM)，可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度，具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋，阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
    AurkA allosteric-IN-1
  • HY-10971A
    Alisertib sodium Inhibitor
    Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib sodium
  • HY-12054A
    Hesperadin hydrochloride Inhibitor
    Hesperadin hydrochloride 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
    Hesperadin hydrochloride
  • HY-10127A
    Barasertib dihydrochloride Inhibitor
    Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物，是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Barasertib dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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